作用及用途：藥理學研究表明青蒿素對瘧原蟲紅細胞內期有直接殺滅作用，對組織期無效，在機體內吸收快，分佈廣，排泄快。主要用於間日瘧、惡性瘧的症狀控制，以及耐氯喹蟲株的治療，也可用以治療凶險型惡性瘧，如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。
1973年經臨床研究取得與實驗室一致的結果，抗瘧新藥青蒿素由此誕生。[2]
1981年10月在北京召開的由世界衛生組織主辦的“青蒿素”國際會議上，中國《青蒿素的化學研究》的發言，引起與會代表極大的興趣，並認為“這一新的發現更重要的意義是在於將為進一步設計合成新藥指出方向”。
1986年，青蒿素獲得新一類新藥證書，雙氫青蒿素也獲一類新藥證書。這些成果分別獲得國家發明獎和全國十大科技成就獎。
2012年7月4日，上海交通大學宣布，在世界上首次實現了抗瘧藥物——青蒿素的常規人工化學合成。[5]
青蒿素等抗瘧藥在非洲等地廣泛使用，在與瘧疾的抗擊中，中國藥物獲得非洲國家的廣泛讚譽，非洲的抗瘧藥主要來自中國。
除黃花蒿外，尚未發現含有青蒿素的其它天然植物資源。黃花蒿雖然系世界廣布品種，但青蒿索含景隨產地不同差異極大。研究顯示，除中國重慶東部、福建、廣西、海南部分地區外，世界絕大多數地區生產的黃花蒿中的青蒿素含量都很低，無利用價值。[6]據國家有關部門調查，在全球範圍內，只有中國重慶酉陽地區武睦山脈生長的青蒿素才具有工業提煉價值。對這種獨有的藥物資源，國家有關部委從20世紀80年代開始就明文規定對青蒿素的原植物(青蒿)、種子、乾鮮全草及青蒿素原料藥一律禁止出口。
從青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理為基礎，主要有乙醚浸提法和溶劑汽油浸提法。揮髮油主要採用水蒸汽蒸餾提取，減壓蒸餾分離，其工藝為：投料—加水—蒸餾—冷卻—油水分離—精油；非揮發性成分主要採用有機溶劑提取，柱層析及重結晶分離，基本工藝為：乾燥—破碎—浸泡、萃取（反復進行）—濃縮提取液—麤品—精製。
化學合成
半合成路線：從青蒿酸為原料出發，經過五步反應得到青蒿素，總得率約為35～50%。
第一步：青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下與甲醇反應，再在氯化鎳存在的條件下，被硼氫化鈉選擇性還原得到二氫青蒿酸甲酯；
第二步：二氫青蒿酸甲酯在四氫呋喃或乙醚溶液中用氫化鋁鋰還原成青蒿醇；
第三步：青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化後得到過氧化物，抽乾後再在二甲苯中用對甲苯磺酸處理得到環狀烯醚；
第四步：環狀烯醚溶解於溶劑中，在光敏劑玫瑰紅/亞甲基藍/竹紅菌素等存在下進行光氧化合生成二氧四環中間體，再用酸處理得到脫羧青蒿素；
第五步：脫羧青蒿素在四氧化釕氧化體系或鉻酸類氧化劑的作用下氧化得到青蒿素。
全合成路線：可由多種路線對青蒿素進行全合成。如Schmil等1983年報導了一條應用關鍵化合物烯醇醚在低溫下的光氧化反應引進過氧基的全合成路線，反應以（-)-2-異薄荷醇為原料，保留原料中的六元環，環上三條側鏈烷基化，形成中間體，最後環合成含過氧橋的倍半萜內酯。許杏祥等於1986年報導了青蒿素的化學合成途徑，其合成以R-(+)-2香草醛為原料，經十四步合成青蒿素。
第一步：青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下與甲醇反應，再在氯化鎳存在的條件下，被硼氫化鈉選擇性還原得到二氫青蒿酸甲酯；
第二步：二氫青蒿酸甲酯在四氫呋喃或乙醚溶液中用氫化鋁鋰還原成青蒿醇；
第三步：青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化後得到過氧化物，抽乾後再在二甲苯中用對甲苯磺酸處理得到環狀烯醚；
第四步：環狀烯醚溶解於溶劑中，在光敏劑玫瑰紅/亞甲基藍/竹紅菌素等存在下進行光氧化合生成二氧四環中間體，再用酸處理得到脫羧青蒿素；
第五步：脫羧青蒿素在四氧化釕氧化體系或鉻酸類氧化劑的作用下氧化得到青蒿素。
全合成路線：可由多種路線對青蒿素進行全合成。如Schmil等1983年報導了一條應用關鍵化合物烯醇醚在低溫下的光氧化反應引進過氧基的全合成路線，反應以（-)-2-異薄荷醇為原料，保留原料中的六元環，環上三條側鏈烷基化，形成中間體，最後環合成含過氧橋的倍半萜內酯。許杏祥等於1986年報導了青蒿素的化學合成途徑，其合成以R-(+)-2香草醛為原料，經十四步合成青蒿素。
半合成路線
從青蒿酸為原料出發，經過五步反應得到青蒿素，總得率約為35%～50%。
第一步：青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下與甲醇反應，再在氯化鎳存在的條件下，被硼氫化鈉選擇性還原得到二氫青蒿酸甲酯；
第二步：二氫青蒿酸甲酯在四氫呋喃或乙醚溶液中用氫化鋁鋰還原成青蒿醇；
第四步：環狀烯醚溶解於溶劑中，在光敏劑玫瑰紅/亞甲基藍/ 竹紅菌素等存在下進行光氧化合生成二氧四環中間體，再用酸處理得到脫羧青蒿素；
第五步：脫羧青蒿素在四氧化釕氧化體系或鉻酸類氧化劑的作用下氧化得到青蒿素。
全合成路線：可由多種路線對青蒿素進行全合成。如Schmil等1983年報導了一條應用關鍵化合物烯醇醚在低溫下的光氧化反應引進過氧基的全合成路線，反應以(-)-2-異薄荷醇為原料，保留原料中的六元環，環上三條側鏈烷基化，形成中間體，最後環合成含過氧橋的倍半萜內酯。許杏祥等於1986年報導了青蒿素的化學合成途徑，其合成以R-(+)-2香草醛為原料，經十四步合成青蒿素。
生物合成
青蒿素等倍半萜類的生物合成在細胞質中進行，途徑屬於植物類異戊二烯代謝途徑，可分為三大步：由乙酸形成FPP（法尼基焦磷酸），合成倍半萜，再內酯化形成青蒿素。FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二氫青蒿酸→二氧青蒿酸過氧化物→青蒿素。在青蒿芽、青蒿毛狀根和青蒿髮根農桿菌等培養體系中進行的青蒿素合成技術極有可能被應用於工業生產。
流動化學辦法
德國波茨坦市馬普學會膠體與界面研究所的化學家Peter Seeberger及其博士後Francois Lévesque使用一種流動化學的辦法，產生青蒿素，經提純後，其產量可達40%。[7]
青蒿素由於存在近期復燃性高、在油中和水中的溶解度低以及難以製成合適的劑型等不足，需對其結構進行改造，以期在保持青蒿素優良藥理作用基礎上開發新藥，進一步改善和提高藥效。而合成青蒿素衍生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、二氫青蒿素等克服了青蒿素復燃率高的弊病。1、蒿甲醚。其抗瘧作用為青蒿素的10至20倍，其開發成功的劑型蒿甲醚注射液為主要含蒿甲醚的無色或淡黃色澄明滅菌油溶液。
2、青蒿琥酯。是唯一的能製成水溶性製劑的青蒿素有效衍生物，給藥非常方便。作為抗瘧藥，不但效價高，而且不易產生耐受性。
3、雙氫青蒿素。比青蒿素有更強的抗瘧作用，它由青蒿素經硼氫化鉀還原而獲得。
2、烷基化：第一步所產生的自由基與瘧原蟲蛋白髮生絡合，形成共價鍵，使瘧原蟲蛋白失去功能，從而死亡。
除此之外，青蒿素還具有其他多種藥理活性：1、抗瘧作用——通過產生自由基，對惡性瘧原蟲紅內期的生物膜產生嚴重破壞作用，或與原蟲蛋白結合，使之死亡。
2、抗卡氏肺孢子蟲肺炎作用——青蒿素主要破壞卡氏肺孢子蟲膜系結構，引起孢子蟲滋養體胞漿及包囊內出現空泡，線粒體腫脹，核膜破裂，內質網腫脹，囊內小體溶解破壞等超微結構的改變。
3、保護肺組織作用——青蒿素及其衍生物可能通過降低膿毒症大鼠肺組織局部的內毒素（LPS）水平，抑制和減少了腫瘤壞死因子（TNF-α）、白細胞介素-6（IL-6）等促炎細胞因子的表達和釋放，進而減輕肺組織的損傷。
4、抗孕作用——青蒿素類藥對胚胎有較高的選擇性毒性，較低劑量即可使胚胎死亡而導致流產，有可能被開發為人工流產藥物。
6、抗血吸蟲作用——其抗血吸蟲活性基團是過氧橋，其藥用機理是影響蟲體的糖代謝。
7、治療弓形蟲感染作用——青蒿素主要作用於蟲體細胞膜、線粒體及細胞核，繼而廣泛損傷其膜系結構，造成核膜斷裂、線粒體腫脹、空泡樣變性、內質網擴張甚至出現核碎裂、核溶解現象。
8、對心血管的作用——青蒿素能明顯對抗結紮冠脈引起的心律失常，可使氯化鈣、氯仿引起的心律失常發作時間明顯推遲，室顫明顯減少。
9、抗纖維化作用——與其抑製成纖維細胞增殖，降低膠原合成，抗組胺促膠原分解有關。
10、對免疫系統的作用——青蒿素能減少原蟲感染動物IgG含量，使脾臟重量減輕，血中補體C3和血清總補體含量降低，控制血空斑和玫瑰花結形成細胞。
蒿甲醚片（膠囊、注射液）
均為蒿甲醚類抗瘧藥。
功效主治：適用於各型瘧疾，但主要用於抗氯喹惡性瘧的治療和凶險型惡性瘧的搶救。
複方青蒿安乃近片
功能主治：用於發熱、鼻塞、咽喉腫痛、咳嗽、四肢酸痛及流行性感冒引起的症狀。
複方青蒿噴霧劑
功效主治：具有涼血、止痛、活血化瘀、生肌等功效，能有效治療炎性外痔、血栓性外痔、內痔脫出者及頑固性痔瘡有較好的治療效果。
青蒿常山顆粒
獸藥。
功效主治：抗球蟲。主治雞球蟲病。
1、少數病人出現輕度噁心、嘔吐、腹瀉。
2、個別病人可出現一過性轉氨酶升高及輕度皮疹。
3、肌肉注射部位較淺時可致局部疼痛與硬結。
4、過量可出現紅細胞減少、外周網織紅細胞消失、心肌損傷與腎上皮細胞腫脹。
5、有胚胎毒性，孕婦慎用。
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